中药气雾剂研发进入瓶颈

福尔莫斯

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气雾剂在药剂学上虽然是一个小剂型，但在实际生活和药物应用实践中却发挥着独特的效果，受到普遍欢迎。中药气雾剂作为中国特色的传统药物递送方式，已有四五十年的历史。然而，近10年来，中药气雾剂的发展??从研发到应用，由于各方面的原因，陷入了瓶颈。

　　现状：　研发鲜有突破

　　据统计，截至2007年6月底，国家食品药品监督管理局(SFDA)共颁发了37张中药气雾剂药品批文，其中包括云南白药气雾剂6张、麝香祛痛气雾剂3张、宽胸气雾剂3张、蒿白伤湿气雾剂2张、其余单品种气雾剂23张，共27个品种。这其中还包括中西药复方的止喘灵气雾剂和维吾尔族药苍辛气雾剂、彝医用药伤益气雾剂及苗医用药万金香气雾剂。
　　从品种的角度来看，我国中药气雾剂的种类较多，品种覆盖范围较广，与化学药品气雾剂产品不相上下，但从实际应用的角度来看却不容乐观。首先，近年来气雾剂这一剂型的中药产品发展缓慢。与2002年前相比，品种和市场都有所萎缩，甚至最近两年以来SFDA只批准了一个宽胸气雾剂，还是仿制品种。
　　其次，单品种规模小。27个品种分布在25家药厂生产，单品种的产值和利润微薄。除了云南白药一枝独秀、年产销量超过100万只外，其他品种大多无足轻重，不少产品处于停产或半停产状态，前景堪忧。
　　再次，适应证较集中。在所有的中药气雾剂品种中，用以活血止痛、治疗跌打损伤的有13个，治疗心绞痛的有3个，治疗哮喘和气管炎的有3个，治疗鼻炎的有1个，治疗咽喉炎的有4个，治疗皮肤病的有3个，基本体现了中药的特色和专长，用法以外用和腔道为主。而且，当前中药气雾剂产品的质量标准水平偏低。《中国药典》1977年版和1985年版还曾收录过华山参气雾剂、艾叶油气雾剂和芸香草油气雾剂，而2002年增补本和2005年版《中国药典》只收录了麝香祛痛气雾剂1个品种。

　　前景： 挑战依然严峻

　　从目前的局面来看，困难和挑战是中药气雾剂发展所面临的必然，这实际上也与药用气雾剂的整体发展形势密不可分??当前，药用气雾剂正处于巨大而复杂的变化中。
　　为兑现我国对蒙特利尔议定书的承诺，自2007年7月1日起，我国已终止生产外用氟里昂气雾剂；自2010年1月1日起，药用气雾剂的最后一个堡垒??吸入气雾剂也将禁用氟里昂。因此，我国药用气雾剂抛射剂的替代任务十分繁重。中药气雾剂由于质量标准和成分的复杂性，在抛射剂替代上更是困难重重。要想突破当前的困局，结合品种特点，开发新的替代抛射剂是首当其冲需要解决的问题。
　　事实上，当前我国药用气雾剂可选择的替代抛射剂屈指可数。其中，四氟乙烷(俗称134a)是国际通行的替代品，只能用于吸入，不能外用，且其注册尚未批复。二甲醚(DME)是我国目前惟一注册的非氟里昂药用抛射剂，可用于腔道和黏膜，可能成为中药气雾剂抛射剂的首选。其他已有研究和可选择的方案还有:异丁烷、七氟丙烷、二氟乙烷、压缩空气、含氧抛射剂等，但这些替代品若想以产品形式面世尚需时日。应特别注意的是，中药品种不同，对抛射剂的要求也不同，应该结合中药的特点和优势，选择适宜的抛射剂。

　　策略　　优先发展外用气雾剂

　　由于外用氟里昂气雾剂已于2007年7月起被禁用，因此应优先发展外用中药气雾剂，以解燃眉之急。目前，通过关节肌肉、皮肤黏膜、腔道等给药的中药气雾剂，都有一些潜力品种等待开发。将名优效良的中药改为气雾剂是中药气雾剂研发的一个有效途径，云南白药就是一个成功的例子。另外，速效救心丸主治冠心病、心绞痛、心肌梗死，改成气雾剂起效迅速、疗效显著，目前正处于研发阶段；咽速康气雾剂来自六神丸，对咽喉肿痛的疗效确切，应从质量标准和工艺上深入开发；复方丹参气雾剂对心绞痛起效快且作用显著，也值得期待。
　　另外，气雾剂的剂型还十分适宜活性组分和天然提取物。近年来，由于天然植物化学的飞速发展，人们发掘出了众多活性突出的组分或提取物，对其开发应用可以考虑采用气雾剂，以发挥独特的递送效果。如有人利用蜂胶杀菌性强及促进黏膜新生的作用，再佐以其他中药及成分，并以气雾剂方式改善局部微循环及抑制局部免疫损伤，治疗口腔溃疡，取得满意效果。